Токсичность метаболитов A-PVP

[Orange]

Группа исследователей в 2015 г. определила факт метаболизма A-PVP в организме человека двумя ключевыми способами – последовательное гидроксилирование с последующим окислением и дегидрогенизация с образование глюкуронида.

В результате происходит образование 6 активных метаболитов.

Остановим внимание на влиянии образующихся при этом веществ на организм человека:

• М1 – приводит к ингибированию обратного захвата катехоламинов без высвобождения моноаминов, затрагивания серотонинового транспорта. Среди клинических эффектов выделяется появление тахикардии, артериальной гипертензии, возбуждения, агрессии, головокружения, потоотделения, лихорадки, высыпаний на коже.
• М2 – действие приводит к селективному ингибированию обратного захвата норэпинефрина и дофамина со стимулированием высвобождения дофамина. Клинические эффекты представлены кровотечением из носа, появлением болевых ощущений в носу, сухостью в ротовой полости, шумом в ушах, болями в животе, ощущением тошноты и рвоты, усилением либидо, проблемами с эрекцией.
• М3 – приводит к неспецифическому ингибированию обратного захвата дофамина. Сопровождается кратковременными приливами энергии, со снижением либо усилением концентрации внимания.
• М4 – аналогичен М3, однако активнее в 5.5 раз.
• М5 – является специфичным агонистом 5HT2А-рецепторов, с изменением выработки изоферментов системы цитохромов Р-450 при постоянном курсе так, что другие психостимуляторы, метаболизирующиеся под действием этой системы, прекращают любое влияние на организм, за исключением токсического. Клинические эффекты представлены нарушениями в работе печени, появлением болей в животе, печеночной недостаточностью, ощущением тошноты.
• М6 – является специфичным агонистом 5HT2C-рецепторов, с изменением выработки изоферментов системы цитохромов Р-450 при постоянном курсе так, что другие психостимуляторы, метаболизирующиеся под действием этой системы, прекращают любое влияние на организм, за исключением токсического. Клинические эффекты заключаются в онемении, артралгиях, мышечной напряженности, спазме мышц, нарушении зрения, расширении зрачков, гневе, беспокойстве, появлении зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций, усталости, эйфории, депрессии.

Подводим итоги

В числе указанных активных метаболитов относительно безопасным является лишь М3. Для всех прочих характерны выраженные разрушающие воздействия на организм.

При этом по глубине изменений психоневрологического характера и стремительности происходящих дегенеративных изменений А-PVP по возможным рискам сопоставим с опиатами.

Также следствием постоянного курса А-PVP становится невосприимчивость организма к влиянию эйфоретиков и менее вредных стимуляторов.